替加环素已获批准用于治疗年龄18岁及以上患者的复杂皮肤和皮肤结构感染以及复杂腹内感染。这种药物对于复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染和溃疡感染具有疗效。社区和医院获得性肺炎的适应症正在审批经过中。

临床试验显示，替加环素最常见的不良反应为恶心和呕吐，通常在治疗的前1-2天内发生，且多为轻中度。与阳性药物对照试验相比，使用替加环素治疗复杂皮肤和皮肤结构感染的患者，恶心和呕吐的发生率分别为35%和20%。在使用万古霉素/氨曲南治疗时，这一比例分别为8.9%和4.2%。对于复杂腹内感染，使用替加环素治疗的患者，恶心和呕吐的发生率分别为25.3%，而使用替加环素联合万古霉素/氨曲南治疗的比例为19.5%和15.3%。这些数据显示，替加环素在治疗上述感染时具有一定的安全性和有效性。患者在使用替加环素时仍需注意可能出现的不良反应，并及时与医疗专业人员进行沟通，以确保安全治疗。

替加环素（商品名TYGACILTM，美国惠氏药物公司开发）是一种新型的广谱静脉注射用抗生素，对耐甲氧西林金 * 葡萄球菌具有活性，是甘氨酰四环素类中的首个药品。美国食品药品管理局于2005年6月批准其上市。

注射用替加环素适用于18岁以上患者，在特定细菌敏感菌株所致感染的治疗中表现出良好的疗效。复杂性腹腔内感染、复杂性皮肤软组织感染等均可使用。为了明确病原菌对替加环素的敏感性，应留取合适标本进行细菌学检测。在尚未获知这些试验结局之前，可使用替加环素作为经验性单药治疗。为了减少耐药细菌的出现并维持替加环素及其他抗菌药物的有效性，该药物应仅用于治疗确诊或高度怀疑细菌所致的感染。

注射用替加环素的通用名为泰阁，英文名称为Tygacil。主要成分替加环素的辅料包括乳糖一水合物、盐酸、氢氧化钠和注射用水。替加环素为橙色冻干块状物或粉末。

在用法用量方面，推荐静脉滴注给药，首剂100mg，接着每12小时50mg。静脉滴注时刻每次约30-60分钟，每12小时给药一次。对于复杂性腹腔内感染，推荐疗程为5-14天。轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，但重度肝功能损害患者(Childpugh分级C级)应谨慎用药并监测治疗反应。肾功能损害或接受血液透析的患者无需对替加环素进行剂量调整。

对于药物过量的情况，尚无独特治疗措施。过量使用可能导致恶心和呕吐的发生率增加。在小鼠和大鼠中的毒性研究结局显示，替加环素的半数致死量(LD50)因物种和性别而异。血液透析不能显著清除替加环素。

注射用替加环素禁用于对任何成分过敏的患者。不良反应概述

在治疗经过中，常见的不良反应包括恶心和呕吐，这些症状通常出现在治疗的第1-2天。替加环素治疗组的患者恶心和呕吐的发生率相对较高，其中恶心的发生率为26%左右，呕吐的发生率为18%左右。在不同类型的感染中，替加环素治疗组的恶心和呕吐发生率存在差异，如在复杂性皮肤和皮肤软组织感染患者中，恶心和呕吐的发生率相对较高。与中止治疗相关的常见缘故也是恶心和呕吐。

注意事项提示

特别关键点在于肠穿孔的风险。在临床研究中，使用替加环素治疗的患者中，有肠穿孔病例出现，并伴有脓毒血症/感染性休克的风险。由于替加环素与四环素类抗生素在结构上的相似性，可能存在相似的不良反应，如光敏感性、假性脑瘤等。与其他抗生素类似，替加环素的使用可能导致不敏感微生物的过度生长，包括真菌，因此需要密切监测患者病情变化。对于未确诊或高度怀疑细菌感染的情况，使用替加环素不仅无益，还可能增加耐药菌的出现风险。

关于儿童、老年患者及独特人群用药

对于18岁下面内容的儿童，替加环素的疗效和安全性尚未明确，因此不推荐使用。在老年患者中，虽然总体安全性和疗效与年轻患者无显著差异，但仍需注意一些老年患者可能出现更高的不良事件风险。对于孕妇和哺乳期妇女，替加环素的使用需特别谨慎，目前尚无足够的研究数据支持其在妊娠期间的使用安全性。

药物相互影响信息

替加环素与合用时不会影响彼此的药代动力学特性，因此无需调整剂量。与华法令合用时，可能会影响华法令的清除率和血药浓度，因此需要监测凝血酶原时刻或其他抗凝试验。替加环素不会显著改变需经CYp450酶代谢的其他药物的代谢经过，但需注意抗生素与口服避孕药同时使用可能降低避孕药的影响。

FDA妊娠分级说明

该药物被列为D级，意味着有明确证据显示药物对人类胎儿有害，但在某些情况下，如挽救孕妇的生活或治疗其他较安全药物无效的严重疾病时，可以考虑使用。

用药须知及药理影响解释

抗菌药物应仅用于治疗细菌感染，不能用于病毒感染。使用替加环素治疗时，即使病情初期有所改善，也应完成整个疗程，以避免降低疗效和细菌耐药性的增加。替加环素属于甘氨酰环素类抗菌药，其影响机制是通过与核糖体30S亚单位结合，阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位，从而抑制细菌蛋白质合成。

替加环素包含一个独特的甘氨酰氨基取代基，这一结构不同于米诺环素的9位取代形式，为其赋予了独特的微生物学特性。相较于传统的四环素类化合物，替加环素不受两大耐药机制的影响，具备广泛的抗菌活性，且尚未发现与其他抗生素存在交叉耐药现象。

在毒理研究中，给予大鼠和狗较高剂量的替加环素暴露时，会出现与抑制相关的红细胞、网状细胞、白细胞、血小板减少等反应，但这些改变在给药后两周内呈现可逆性。尚未观察到替加环素导致的光敏感性和遗传毒性。在生殖毒性方面，替加环素的暴露剂量即使达到人类每日剂量的5倍，也不会影响大鼠的交配或生育力。关于致癌性，尚未进行动物终生研究。在临床前研究中，替加环素与组胺反应有关。

在药代动力学方面，替加环素的分布广泛，其体外血浆蛋白结合率较高。代谢方面，替加环素的代谢并不广泛，主要排泄途径为胆道和肾脏。

关于替加环素的贮藏，需遵循特定条件以保持其药效。复溶后的替加环素应在特定时刻内使用，并与特定注射液混合后冷藏。

注射用替加环素是一种用于治疗特定细菌感染的药物，具有杀菌影响。其影响机制与四环素类抗生素相似，通过阻断细菌蛋白质合成来限制细菌生长。其抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌。在临床上，注射用替加环素适用于特定感染的治疗，如复杂性皮肤软组织感染和复杂性腹腔内感染。